Местные анестетики группы амидов

Для достижения эффективного обезболивания использу­ют анестетики, относящиеся к группе амидов, поскольку они лучше диффундируют в ткани в участке инъекции, действуют быстрее, активно взаимодействуютстканями, что препятствует поступлению местного анестетика в кровеносное русло.

Тримекаии (мезокаин)

Тримекаин - это.льфа-диэтиламино-2,4,6 триметила-цетанилидагидрохлорид. Синтезирован в 1943 г. (N. Lofgren). Белый или желтоватого цвета кристаллический порошок, хо­рошо растворим в воде и спирте. Тримекаин готовят только на изотоническом растворе натрия хлорида (рН 4,5-5,2), по­тому что при разведении препарата дистиллированной водой на месте инъекции отмечается ощущение ожога.

Своим фармакокинетическим действием близок к лидо-каину. Период полураспада (полувыведения) из организма со­ставляет около 3 ч. Тримекаин превышает силу и продолжи­тельность действия новокаина в 2 раза, токсичнее новокаина в 1,5 раза. Он оказывает седативное действие - у 40% паци­ентов вызывает сонливость. Тримекаин мало пригоден для ап­пликационной анестезии. Тримекаин применяют для ин-фильтрашонной и проводниковой анестезии в 1% и 2% ра­створах. Препарат расширяет сосуды, хорошо взаимодейству­ет с вазоконстрикторами.

Высшие разовые дозы для взрослых: при введении 1 % ра­створа - 1 г, 2% раствора - 200 мг (10мл 1% раствора).

Тримекаин обеспечивает качественное обезболивание в зоне воспаления.

16 __________________________

Тримекаин хорошо переносится больными, но в отдель­ных случаях возможное побледнение кожи лица, головная боль, тошнота, которая проходит после придания больному горизонтального положения. При проведении мандибуляр-ной анестезии может возникнуть контрактура нижней челю­сти, особенно при применении растворатримекаина на дис-тиллированной воде.

При значительной передозировке отмечаются те же по­бочные явления, что и при интоксикации новокаином.

Противопоказания: синусовая брадикардия (меньше 60 в минуту), полная поперечная блокада сердца, заболевания пе­чени и почек.

Форма выпуска: в ампулах по 2, 5, 10 мл.

Пиромекаин (бумекаин)

Пиромекаин - это белый или белый с коричневым от­тенком порошок. Растворим в воде и спирте. По своему стро­ению подобен тримекаину. Применяется для поверхностной (аппликационной) анестезии. По глубине и продолжитель­ности действия не уступает дикаину, но менее токсичен. Пе­риод экспозиции 2-5 мин. Анестезия наступает на 2-й мину­те и достигает максимума на 10-15-й минуте. Глубина про­никновения анестетика - до 3-4 мм.

Применяется в виде аппликаций или 5% пиромекаино-вой мази. Известный гель, содержащий пиромекаин с мети-лурацилом, он оказывает противовоспалительное действие и ускоряет репаративные процессы (может применяться при остром афтозном и язвенно-некротическом гингивостомати-те) - см. стр. 101.

У больных с нарушениями ритма сердца пиромекаин дает противоаритмический эффект.

При использовании пиромекаина возможны слабость, тошнота, рвота, головокружение, падение артериального дав­ления.

Лидокаин (ксикаин, лигноспан, ксилонор)

Лидокаин - это 2 диэтиламино-2,6 ацетоксилидидагид-

ХАРАКТЕРИСТИКА АНЕСТЕТИКОВ

рохлорид. Белый кристаллический порошок. Легко раство­рим в воде и спирте. Синтезирован (N. Lofgren) в 1943 г. Лл-докаин имеет рН 7,8. Хорошо всасывается. Хорошо действу­ет в зоне воспаления. Лидокаин был первым амидным анес­тетиком, который применили в стоматологии. Он в 2 раза токсичнее новокаина и в 4 раза эффективнее, имеет более сильное и продолжительное действие. Это позволило ему стать самым популярным анестетиком. Применяется для всех видов обезболивания в стоматологии. Для инфильтрацион-ной и проводниковой анестезии используют 2% раствор ане­стетика. Препарат активно расширяет сосуды, поэтому соче­тается с вазоконстрикторами. Лидокаин замедляет заживле­ние ран (Т. Morris, К. Applby, 1980). Расширяет сосуды, сни­жает артериальное давление. Используется как противоарит-мическое средство. Препарат совместим с сульфаниламида­ми. При применении лидокаина возможны аллергические реакции.

Стандартным (рабочим) считается раствор анестетика с вазоконстриктором 1:100 000, что обеспечивает достаточное по силе и продолжительности обезболивание для большин­ства амбулаторных вмешательств. Например: препараты фир­мы Septodont в карпулах по 1,8 мл:

Лигноспан стандарт - 2% лидокаин, адреналин 1:100000.

Нужно отметить, что лидокаин - анестетик средней силы действия, и для усиления анестезирующего эффекта иногда применяют вазоконстриктор в высоких концентрациях 1:25 000-1:80 000:

1. Ксилонор 2% НА (с норадреналином)

- 2% раствор лидокаина, норадреналин 1:25 000.

2. Лигноспан форте

- 2% раствор лидокаина, адреналин 1:50 000.

При применении такого обезболивающего раствора нуж­но быть осторожным - возможна токсическая реакция в связи с передозированием вазоконстриктора.

Для аппликационного обезболивания применяют 10% аэрозольный раствор, 5% гель, 2-5% мазь. Обезболивание на­ступает через 30-60 с, действует на протяжении 15 мин.

18 _■_ ____________

Лидокаин легко проникает через гематоплацентарный ба­рьер, аккумулируется в печени плода (G. Оатка, H. Stoekel, 1978).

Нежелательно применять лидокаин, когда пациент упот­ребляет бета-адреноблокаторы (анапрессин и др.). Это мо­жет вызвать брадикардию, гипотензию, бронхоспазм. Лидо­каин не совместим с барбитуратами и мышечными релаксан­тами. Препарат противопоказан пациентам с тяжелой пато­логией печени.

Высшая разовая доза для взрослых - 200 мг или 10 мл 2% раствора.

Форма выпуска: флаконы 50 мл, ампулы 2 мл, карпулы 1,8 мл.

Поиск по сайту: