Средства блокирующие Н-холинорецепторы скелетных мышц

Это ЛВ расслабляющие скелетные мышцы. МД состоит в блокаде передачи импульсов с окончаний двигательных нервов на мышечные клетки в результате влияния на н-ХР. По Мд миорелаксантьт делятся на З группы: 1) Антидеполяризующие (тубокурарин, пипекуроний, панкуроний, мелликтин, векуроний, атракурий и др.) 2)деполяризующие-суксаметоний (дитилин) 3)смешанного действия (диоксоний). МД антидеполяризующих связан с блокадой н-хр. Они являются конкурентными антагонистами АЦХ и препятствуют его взаимодействию с н-ХР. При увеличении концентрации АЦХ в синансах происходит вытеснение релаксанта из связи с н-ХР и деполярзация постсинаптической мембраны. Характерными чертами этого блока являются: а) отсутствие фазы фибриляции мышц перед их расслаблением; б) отсутствие потери калия мышцами; в) усиление нервно-мышечного блока средствами для наркоза, местными анестетиками; г) антагонизм с антихолинэстеразными веществами. МД деполяризующих ЛС связан со структурным сходством их с АЦХ (молекула дитилина представляет удвоенную молекулу АЦХ). Благодаря этому они подобно АЦХ вызывают деполяризацию постсинаптической мембраны. Однако гидролиз их холинэстеразой происходит медленно, благодаря чему деполяризация длится несколько минут. В этот период н-ХР нечувствительны к АЦХ и импульсы не передаются, что и приводит к релаксации мышц. Характерными чертами этого блока являются: а) фибриляция мышц сразу после введения препарата; б) потеря калия мышцами; в) усиление 6лока антихолинэстеразными веществами. МД релаксантов со смешанным влиянием на постсинаптическую мембрану вначале заключается в развитии деполяризации, а затеем антидеполаризации. Таким свойством обладает диоксоний. Основным эффектом миорелаксантов является расслабление скелетных мышц, которое происходит в определенной последовательности: мимические мышцы лица, мышцы шеи, мышцы гортани, конечностей туловища, диафрагмы. Паралич межреберных мышц и диафрагмы приводит к остановке дыхания и больного надо переводить на искусственное дыхание. Расслабление мышц в обездвиживание больного устраняют двигательные реакции на операционную травму и облегчают работу хирурга, что позволяет проводить операции под поверхностным наркозом и уменьшает опасность осложнений от наркоза. Избирательность д-вия миорелаксантов на н -НР скелетных мышц относительна. При увеличении доз они начинают д-вовать и на другие н-ХР. Антидеполяризующие ЛС могут вызвать блокаду ганглиев, мозгового слоя надпочечников и снижение АД, при применении дитилина АД, наоборот, повышается в результате стимуляции симпатических ганглиев и мозгового слоя надпочечников. По силе миорелаксирующего эффекта их разделяют в следующем порядке: пипекуроний (ардуан)> панкуроний (павулон) > тубокурарин >суксаметоний > мелликтин. По продолжительности действия а) короткого д-я (5-10 мин) — суксаметоний (дитилин, листенон); б) средней продол-ти д-я (25-30 мин) атракурий, векуроний (норкурон), тубокурарин в малых дозах; в) длительного д-я (50 и более мин) — пипекуроний, панкуровий, тубокурарин в больших дозах. Показания: а) оперативные вмешательства;) интубация трахеи; в) вправление отломков костей, вывихов суставов; с) снятие судорог при столбняке, при электросудорожной терапии, отраваение стрихнином. Мелликтин, являясь третичным амином, эффективен при приеме внутрь. Применяется в неврологии спастических параличах и парезах, при назначении миорелаксантов необходимо иметь аппарат искусственного дыхания. ПЭ: гипотония, гипертензия, тахикардия, аритмия, бронхоспазм, мышечные боли. При передозировке антидеполяризующих ЛС применяют антихолинэстеразный препарат неостегмин (прозерин), который усиливает высвобождение АЦХ.

Поиск по сайту: