|
|||||||
АвтоАвтоматизацияАрхитектураАстрономияАудитБиологияБухгалтерияВоенное делоГенетикаГеографияГеологияГосударствоДомДругоеЖурналистика и СМИИзобретательствоИностранные языкиИнформатикаИскусствоИсторияКомпьютерыКулинарияКультураЛексикологияЛитератураЛогикаМаркетингМатематикаМашиностроениеМедицинаМенеджментМеталлы и СваркаМеханикаМузыкаНаселениеОбразованиеОхрана безопасности жизниОхрана ТрудаПедагогикаПолитикаПравоПриборостроениеПрограммированиеПроизводствоПромышленностьПсихологияРадиоРегилияСвязьСоциологияСпортСтандартизацияСтроительствоТехнологииТорговляТуризмФизикаФизиологияФилософияФинансыХимияХозяйствоЦеннообразованиеЧерчениеЭкологияЭконометрикаЭкономикаЭлектроникаЮриспунденкция |
Сульфасалазин
Применение. Язвенные колиты и очаговые энтериты. Сульфаниламиды для наружного применения. Серебра сульфадиазин и мафенид. Применение. Для профилактики колонизации ожогов и ран. Сульфацетамид и сульфадикрамид. Применение. Инфекции глаз.
Рис. 29.5. Классификация производных 8-оксихинолина.
Действие. Бактериостатическое. Применение. Инфекции мочевыводящих путей. Побочное действие. Диспептические расстройства.
Хинолоны. Классификация.
Спектр действия на примере ципрофлоксацина (рис.). Фармакокинетика. Всасывание. Налидиксовая кислота и ципрофлоксацин хорошо всасываются после приема через рот. Норфлоксацин – только 30-40%. Распределение. Уровень в плазме свободной налидиксовой кислоты и норфлоксацина достаточен для лечения системных инфекций. Налидиксовая кислота плохо распределяется в организме, ципрофлоксацин и норфлоксацин хорошо распределяются в тканях и жидкостях тела. Концентрация налидиксовой кислоты в моче в 10 – 20 раз выше, чем в плазме. Метаболизм. Налидиксовая кислота подвергается метаболизму в более сильнодействующую – 7-гидроксиналидиксовую кислоту. Норфлоксацин и ципрофлоксацин метаболизируется до соединений со слабой противомикробной активностью. Экскреция. Исходное лекарство и его метаболиты экскретируются с мочой. Заболевание почек удлиняет период полужизни лекарств. Норфлоксацин и ципрофлоксацин частично экскретируются с желчью. Этот путь чрезвычайно важен при заболеваниях почек. Механизмдействия. Ингибируют удвоение бактериальной ДНК, взаимодействуя с ДНК-гидразой (топоизомераза II) в период роста и размножения бактерий. Действие. Бактерицидное. Накапливается в моче и являются антисептиками мочевыводящих путей. Устойчивость. микроорганизмов к хинолонам. К налидиксовой кислоте устойчивы многие штаммы. Устойчивость связана с бактериальной хромосомой, а не с плазмидой. Поэтому быстрый перенос устойчивости встречается редко. Устойчивость обусловлена: 1) повреждением ДНК-гидразы или 2) снижением проницаемости налидиксовой кислоты в клетку бактерий. К норфлоксацину и ципрофлоксацину. Устойчивость развивается редко. Перекрестная устойчивость к другим, противомикробным средствам, редкая. Применение. 1. Гонорея. Высокоэффективны инфекции, вызванные грам (-) палочками. 2. Инфекции ЖКТ и мочевыводящих путей и простаты вызванные Enterobacter, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Proteus mirabilis Serratia marcescens и Shigenella. 3. Инфекции ЖКТ. При остром инфекционоом поносе ципрофлоксацин приводит к полному выздоровлению примерно 90 % больных. 4. Инфекции органов дыхания и мочевыводящих путей, вызванные Haemophilus influenzae, Legionella pneumophilia и Pseudomonas aeruginosa. Ципрофлоксацин эффективен при инфекциях органов дыхания, устойчивых к β-лактамным антибиотикам. Ципрофлоксацин и норфлоксацин по эффективности при осложненных и неосложненных инфекциях мочевыводящих путей напоминают ко-тримоксазол. Эффективные уровни в плазме достигаются против большинства чувствительных к ним микроорганизмов. Ципрофлоксацин особенно полезен для лечения инфекций, вызванных многими устойчивыми бактериями, включая энтеробактерии и Грамотрицательные бактерии. Ципрофлоксацин – хорошая замена более токсичных антибиотиков (например, аминогликозидов) или антибиотиков, вводимых парентерально, (например, пенициллины расширенного спектра и цефалоспорины). Побочное действие. Налидиксовая кислота: тошнота, рвота и боли в области живота; мелкоточечная сыпь, фоточувствительность и лихорадка.. ЦНС: головная боль, и расстройства зрения – редкие. При лечении дольше 2-х недель нарушается функция печени. Норфлоксацин и ципрофлоксацин. Побочные эффекты, как у налидиксовой кислоты. ЦНС: тошнота, головная боль и головокружение. Поэтому, больные с расстройствами со стороны ЦНС должны с осторожностью принимать норфлоксацин и ципрофлоксацин. Нефротоксичность. Кристалурия отмечается у больных, получающих дозы в 3 – 4 раза выше нормы. Противопоказания. Беременность и дети до 18 лет. [Примечание. Хинолоны повреждают хрящи ушных раковин неполовозрелых крыс]. Особенности отдельных хинолинов. Налидиксовая кислота. Эффективна против большинства бактерий, вызывающих инфекции мочевыводящих путей. Норфлоксацин. Более сильнодействующий, чем налидиксовая кислота. Полезен для лечения осложненных и неосложненных инфекций мочевыводящих путей и простатитов. Ципрофлоксацин. Более сильнодействующий, чем норфлоксацин. Ломефлоксацин. Строение. Содержит 2 атома фтора. Действие. Наиболее сильнодействующий хинолон. Применение. См. норфлоксацин + при туберкулёзе. Противопоказания. Беременность и лактация, дети и подростики. Поиск по сайту: |
Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Студалл.Орг (0.004 сек.) |