АвтоАвтоматизацияАрхитектураАстрономияАудитБиологияБухгалтерияВоенное делоГенетикаГеографияГеологияГосударствоДомДругоеЖурналистика и СМИИзобретательствоИностранные языкиИнформатикаИскусствоИсторияКомпьютерыКулинарияКультураЛексикологияЛитератураЛогикаМаркетингМатематикаМашиностроениеМедицинаМенеджментМеталлы и СваркаМеханикаМузыкаНаселениеОбразованиеОхрана безопасности жизниОхрана ТрудаПедагогикаПолитикаПравоПриборостроениеПрограммированиеПроизводствоПромышленностьПсихологияРадиоРегилияСвязьСоциологияСпортСтандартизацияСтроительствоТехнологииТорговляТуризмФизикаФизиологияФилософияФинансыХимияХозяйствоЦеннообразованиеЧерчениеЭкологияЭконометрикаЭкономикаЭлектроникаЮриспунденкция

Средства, уменьшающие секрецию хлористоводородной кислоты

Читайте также:
  1. Аминокислоты как лекарственные препараты
  2. Аминокислоты.
  3. АНТИАНЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ПРИ ГИПОХРОМНЫХ АНЕМИЯХ
  4. БЕЛКИ. НУКЛЕИНОВЫЕ КИСЛОТЫ.
  5. БИОЛОГИЧЕСКИАКТИВНЫЕАМИНОКИСЛОТЫ,ПЕПТИДЫ.
  6. В легких после удаления СО2(угольной кислоты) происходит защелачивание крови.
  7. В отличие от почек, которые выводят с мочой из организма преимущественно нейтральные соли, кожа способна выводить сами кислоты.
  8. Гарантии законности — это объективные условия и субъективные факторы, а также специальные средства, обеспечивающие режим законности.
  9. Действие ИИ на нуклеиновые кислоты
  10. Заключительное занятие по разделу: «Средства, влияющие на функции исполнительных органов и систем»
  11. КАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ
  12. Когда кислоты выведены из организма, то вода, удерживавшаяся для их разбавления, больше не нужна, и организм выводит её через почки в виде мочи.

Хлористоводородная кислота (НС1) секретируется париетальными клетками желудка. Активность париетальных клеток повышается под влиянием:

1) гистамина, который выделяется из энтерохромаффиноподобных клеток желудка и стимулирует гистаминовые Н2-рецепторы париетальных клеток;

2) гастрина (выделяется G-клетками пилорического отдела желудка и стимулирует энтерохромаффиноподобные и париетальные клетки),

3) ацетилхолина, который выделяется из окончаний парасимпатических волокон и стимулирует париетальные клетки (М3-холинорецепторы), энтерохромаффиноподобные клетки (М1-холинорецеп-торы) и G-клетки, клетки, продуцирующие гастрин (М3-холинорецепторы) (рис. 51).

При стимуляции париетальных клеток активируется Н++-АТ-Фаза (протоновый насос) париетальных клеток, которая стимулирует выделение ионов Н+. Париетальные клетки выделяют также ионы СI- - образуется НС1.

 

D-клетки желудка выделяют соматостатин, который оказывает угнетающее влияние на энтерохромаффиноподобные клетки. Ацетил-холин стимулирует М2-холинорецепторы D-клеток и таким образом оказывает тормозное влияние на D-клетки - секреция соматостатина уменьшается; повышается активность энтерохромаффиноподобных клеток.

Хлористоводородная кислота:

1) способствует образованию пепсина,

2) обеспечивает оптимальную среду (рН 2,0) для действия пепсина,

3) оказывает противомикробное действие.

Вместе с тем, НС1 наряду с пепсином может быть фактором агрессии при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Поэтому при язвенной болезни применяют средства, снижающие секрецию НС1.

Секрецию НС1 снижают:

1) М-холиноблокаторы,

2) блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов,

3) простагландины группы Е,

4) ингибиторы Н++-АТФазы.

М-холиноблокаторы были одними из первых средств для снижения секреции НС1. Атропин эффективно снижает секрецию НС1, так как:

1) уменьшает стимулирующее влияние парасимпатической иннервации на:

- париетальные клетки (блок М3-холинорецепторов),

- энтерохромаффиноподобные клетки (блок М1-холинорецеп-

торов),

- G-клетки, продуцирующие гастрин (блок М3-холинорецепто-

ров);

2) уменьшает угнетающее влияние парасимпатической иннервации на D-клетки, продуцирующие соматостатин (блок М2-холинорецепторов); секреция соматостатина увеличивается; соматостатин оказывает угнетающее влияние на энтерохромаффиноподобные клетки.

Однако в дозах, при которых снижается секреция НС1, атропин вызывает такие побочные эффекты, как сухость во рту (ксеросто-мия), мидриаз, паралич аккомодации, тахикардию.

Пирензепин (гастроцепин) преимущественно блокирует М1-холинорецепторы, поэтому снижает активность энтерохромаффино-подобных клеток и в средних терапевтических дозах избирательно угнетает секрецию НС1, вызывая лишь небольшую сухость во рту. В более высоких дозах пирензепин вызывает те же побочные эффекты, что и атропин.

Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов. В 1976 г. в медицинскую практику был введен циметидин, автор которого J.W. Black (Великобритания) получил Нобелевскую премию.

Циметидин (тагамет) блокирует Н2-рецепторы париетальных клеток, уменьшая стимулирующее действие гистамина, и эффективно снижает секрецию НС1. При приеме циметидина внутрь 4 раза в день у больных язвенной болезнью быстро прекращаются боли, а после 4-6-недельного курса лечения происходит рубцевание язвы.

Побочные эффекты: циметидин стимулирует секрецию пролак-тина (пролактин оказывает стимулирующее влияние на молочные железы и подавляет продукцию гонадотропных гормонов - фолли-кулостимулирующего и лютеинизирующего) и блокирует андроген-ные рецепторы. С этим связаны галакторея, гинекомастия, аменорея, снижение либидо, импотенция, уменьшение объема спермы. Циметидин может нарушать функции печени. Ингибирует микро-сомальные ферменты печени и поэтому усиливает действие других лекарственных средств. При применении циметидина могут быть головная боль, сонливость, депрессия, тошнота, рвота, диарея, ней-тропения, тромбоцитопения, анемия, кожные сыпи.

В настоящее время циметидин в значительной степени вытеснен более совершенными блокаторами Н2-рецепторов.

Ранитидин, фамотидин, низатидин по сравнению с циметидином более активны, не влияют существенно на секрецию пролактина, андрогенные рецепторы, микросомальные ферменты печени. Назначают 1—2 раза в сутки.

Блокаторы Н2-рецепторов применяют, помимо язвенной болезни, при рефлюкс-эзофагите и синдроме Золлингера-Эллисона (при этом синдроме препараты не всегда достаточно эффективны).

Существенным недостатком блокаторов Н2-рецепторов является то, что при прекращении приема этих препаратов секреция НС1 увеличивается (синдром отмены; синдром рикошета) и возникает рецидив язвенной болезни. Поэтому после курса лечения блокаторы Н2-рецепторов назначают длительное время в порядке поддерживающей терапии.

Простагландины группы Е (ПГЕ1 ПГЕ2) стимулируют прос-тагландиновые рецепторы париетальных клеток. При этом через G -белки угнетается аденилатциклаза и снижается активность Н+, К+-АТФазы — секреция НС1 уменьшается.

Препарат аналога простагландина Etмизопростол (сайтотек) снижает секрецию НС1, но вызывает диарею, стимулирует сокращения миометрия. В небольших дозах мизопростол назначают вместе с НПВС для уменьшения их ульцерогенного действия. В частности, применяют сочетание диклофенака и мизопростола (комбинированный препарат — артротек).

Ингибиторы Н ++ -АТФазы (блокаторы протонового насоса) - наиболее эффективные антисекреторные средства. С их помощью можно почти полностью угнетать секрецию НС1. Препараты этой группы применяют для лечения язвенной болезни, рефлюкс-эзофагита; они достаточно эффективны при синдроме Золлингера-Эллисона.

Омепразол (омез, лосек), лансопразол, пантопразол - пролекарства.

В кислой среде канальцев париетальных клеток (рН 1,0) эти соединения превращаются в активные вещества (сульфеновая кислота и сульфенамид), которые необратимо ингибируют Н++-АТФазу. При приеме препаратов в течение нескольких дней секреция НС1 может быть угнетена на 95%. После отмены препаратов эффект сохраняется 4—5 дней (время, необходимое для синтеза нового фермента).

Указанные препараты назначаются 1 раз в сутки и при систематическом назначении больным язвенной болезнью способствуют рубцеванию язвы через 4—6 нед.

Побочные эффекты: тошнота, сухость во рту, диарея, слабость, миалгии, артралгии, нарушения функции печени, активация микробной флоры желудочно-кишечного тракта.


1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 | 23 | 24 | 25 | 26 | 27 | 28 | 29 | 30 | 31 | 32 | 33 | 34 | 35 | 36 | 37 | 38 | 39 | 40 | 41 | 42 | 43 | 44 | 45 | 46 | 47 | 48 | 49 | 50 | 51 | 52 | 53 | 54 | 55 | 56 | 57 | 58 | 59 | 60 | 61 | 62 | 63 | 64 | 65 |

Поиск по сайту:



Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Студалл.Орг (0.004 сек.)