|
|||||||
АвтоАвтоматизацияАрхитектураАстрономияАудитБиологияБухгалтерияВоенное делоГенетикаГеографияГеологияГосударствоДомДругоеЖурналистика и СМИИзобретательствоИностранные языкиИнформатикаИскусствоИсторияКомпьютерыКулинарияКультураЛексикологияЛитератураЛогикаМаркетингМатематикаМашиностроениеМедицинаМенеджментМеталлы и СваркаМеханикаМузыкаНаселениеОбразованиеОхрана безопасности жизниОхрана ТрудаПедагогикаПолитикаПравоПриборостроениеПрограммированиеПроизводствоПромышленностьПсихологияРадиоРегилияСвязьСоциологияСпортСтандартизацияСтроительствоТехнологииТорговляТуризмФизикаФизиологияФилософияФинансыХимияХозяйствоЦеннообразованиеЧерчениеЭкологияЭконометрикаЭкономикаЭлектроникаЮриспунденкция |
Природные цефалоспорины и 7-аминоцефалоспорановая кислотаВсе цефалоспорины берут начало от цефалоепорина С (рис.-А) —антибиотика, выделенного в 50-х годах из культур Cephalosporium— плесеневого гриба, исследовавшегося на предмет образования пенициллина N. Cephalosporium образует также третий антибиотик — цефалоспорин Р, не имеющий практического значения. Не слишком эффективный, плохо всасывающийся при приеме внутрь, цефалоспорин С привлек внимание исследователей в связи с тем, что он, несмотря на структурное сходство с пенициллинами, активен в отношении штаммов S. aureus, образующих пенициллиназу, и более активен, чем пенициллин, в отношении грамотрицательных бактерий. Считали, что он может быть интересным исходным материалом для получения полусинтетических производных. Опыт работы с пенициллином позволил сосредоточить усилия на получении 7-аминоцефалоспорановой кислоты (7-АЦК) (рис. -В). 7-АЦК была получена из цефалоепорина С с помощью довольно сложной химической реакции. В отличие от пенициллинов ферментативные методы гидролиза амидной связи цепи цефалоспорина С удалось применить только недавно. По-видимому, это связано с особенностями структуры боковой цепи, поскольку полусинтетические цефалоспорины с различной структурой цепи легко гидролизуются ферментами. Большая работа, проведенная по модификации 7-АЦК, позволила получить громадное количество полусинтетических цефалоспоринов(цефалотин, цефазолин) Первым цефалоспорином, «внедренным в медицинскую практику, был цефалотин, в котором аминоадипиновая кислота в боковой цепи замещена на тиенилуксусную. Цефалотин активен в отношении стафилококков, как чувствительных, так и устойчивых к пенициллину, а также в отношении Neisseria и большинства штаммов E.coli, Klebsiella, Proteus mirabilis Рис. Цефалоспорин С (А) и 7-аминоцефалоспорановая кислота (В). _____________________________________________________________________ 28.Первичные и вторичные метаболиты Поиск по сайту: |
Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Студалл.Орг (0.007 сек.) |