 |
АвтоАвтоматизацияАрхитектураАстрономияАудитБиологияБухгалтерияВоенное делоГенетикаГеографияГеологияГосударствоДомДругоеЖурналистика и СМИИзобретательствоИностранные языкиИнформатикаИскусствоИсторияКомпьютерыКулинарияКультураЛексикологияЛитератураЛогикаМаркетингМатематикаМашиностроениеМедицинаМенеджментМеталлы и СваркаМеханикаМузыкаНаселениеОбразованиеОхрана безопасности жизниОхрана ТрудаПедагогикаПолитикаПравоПриборостроениеПрограммированиеПроизводствоПромышленностьПсихологияРадиоРегилияСвязьСоциологияСпортСтандартизацияСтроительствоТехнологииТорговляТуризмФизикаФизиологияФилософияФинансыХимияХозяйствоЦеннообразованиеЧерчениеЭкологияЭконометрикаЭкономикаЭлектроникаЮриспунденкция
Тамоксифен
|
Читайте также: |
Строение. Напоминает диэтилстильбестрол.
Механизм действия. Связывается с рецептором эстрогенов. Комплекс не активный. Синтез РНК не происходит (рис. 40.20).
Рисунок 40.20. Механизм действия тамоксифена
Действие. В результате блокирования рецепторов эстрогенов, ↓ ростстимулирующее действие тамоксифена на раковые клетки. Действие не связано с фазой клеточного цикла. Эстрогены конкурируют с тамоксифен, поэтому тамоксифен не эффективен у женщин с низким уровнем эстрогенов (климакс).
Устойчивость. Обусловлена ↓: 1) сродства к рецептору, 2) количества рецепторов.
Применение. Эстрогензависимые опухоли молочной железы и матки у женщин до климакса.
Фармакокинетика. Назначают через рот. Частично метаболизируется в печени. Тамоксифен и метаболиты выводятся с желчью.
Побочное действие. Напоминает климакс (приливы крови, покраснение кожи, тошнота, рвота, маточные кровотечения). Может усиливать боли, если опухоль метастазирует в кости.
Агонист прогестинов (рис. 40.21)
Рисунок 40.21. Агонист прогестинов, применяемый в онкологии
Поиск по сайту: