АвтоАвтоматизацияАрхитектураАстрономияАудитБиологияБухгалтерияВоенное делоГенетикаГеографияГеологияГосударствоДомДругоеЖурналистика и СМИИзобретательствоИностранные языкиИнформатикаИскусствоИсторияКомпьютерыКулинарияКультураЛексикологияЛитератураЛогикаМаркетингМатематикаМашиностроениеМедицинаМенеджментМеталлы и СваркаМеханикаМузыкаНаселениеОбразованиеОхрана безопасности жизниОхрана ТрудаПедагогикаПолитикаПравоПриборостроениеПрограммированиеПроизводствоПромышленностьПсихологияРадиоРегилияСвязьСоциологияСпортСтандартизацияСтроительствоТехнологииТорговляТуризмФизикаФизиологияФилософияФинансыХимияХозяйствоЦеннообразованиеЧерчениеЭкологияЭконометрикаЭкономикаЭлектроникаЮриспунденкция

Ацикловир

Читайте также:
  1. Б) Ацикловир

Строение. Аналог гуанина без рибозы.

Спектр. 1.Вирус герпеса (↓ смертность больных с энцефалитами). 2. Вирус ветряной оспы-опоясывающего лишая.

Механизм действия. Ацикловир фосфорилируется в клетке вируса герпеса тимидинкиназой. Образуется ациклогуанозинмонофосфат. Он превращается до трифосфата клетками хозяина. Трифосфат ацикловира внедряется в ДНК вируса, вызывая преждевременный обрыв цепи (рис. 37.5).

 

Рисунок 37.5. Механизм противовирусного действия ацикловира

 

Необратимое связывание ациклогуанозинтрифосфата с вирусной ДНК-полимеразой вызывает ее инактивацию. Слабо влияет на фермент хозяина.

Устойчивость. Модификация тимидинкиназы и ДНК-полимеразы.

Применение. 1. Герпетические инфекции губ и половой системы. 2. Герпетические энцефалиты и кератиты. 3. Вирус оспы-опоясывающего лишая. [Примечание. Ацикловир подавляет только делящиеся вирусы. Не влияет на латентные].

Фармакокинетика. Назначают местно, через рот, в вену. В ЖКТ всасывается ≈ 20%. Большой объем распределения. Проникает в ЦНС. Частично метаболизируется до неактивного метаболита. Выводится с мочой клубочковой фильтрацией и канальцевой секрецией. Кумулирует при почечной недостаточности.

Побочное действие. Мало токсичен, потому что обладает двумя механизмами избирательной токсичности на вирусы: 1) только вирусы образуют ациклогуанозинмонофосфат, 2) ациклогуанозинтрифосфат сильнее ингибирует ДНК- полимеразу вируса, чем человека.

Побочное действие. Зависит от пути введения: 1) местно – раздражение; 2) внутрь – головная боль, тошнота, рвота, понос; 3) внутривенно обезвоженным больным – нефротоксичность.


1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 | 23 | 24 | 25 | 26 | 27 | 28 | 29 | 30 | 31 | 32 | 33 | 34 | 35 | 36 | 37 | 38 | 39 | 40 | 41 | 42 | 43 | 44 | 45 | 46 | 47 | 48 | 49 | 50 | 51 | 52 | 53 | 54 | 55 | 56 | 57 | 58 | 59 | 60 | 61 | 62 | 63 | 64 | 65 | 66 | 67 | 68 | 69 | 70 | 71 | 72 | 73 | 74 | 75 | 76 | 77 | 78 | 79 | 80 | 81 | 82 | 83 | 84 | 85 | 86 | 87 | 88 | 89 | 90 | 91 | 92 | 93 | 94 | 95 | 96 | 97 | 98 | 99 | 100 | 101 | 102 | 103 | 104 | 105 | 106 | 107 | 108 | 109 | 110 | 111 | 112 | 113 | 114 | 115 | 116 | 117 | 118 | 119 | 120 | 121 | 122 |

Поиск по сайту:



Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Студалл.Орг (0.002 сек.)