АвтоАвтоматизацияАрхитектураАстрономияАудитБиологияБухгалтерияВоенное делоГенетикаГеографияГеологияГосударствоДомДругоеЖурналистика и СМИИзобретательствоИностранные языкиИнформатикаИскусствоИсторияКомпьютерыКулинарияКультураЛексикологияЛитератураЛогикаМаркетингМатематикаМашиностроениеМедицинаМенеджментМеталлы и СваркаМеханикаМузыкаНаселениеОбразованиеОхрана безопасности жизниОхрана ТрудаПедагогикаПолитикаПравоПриборостроениеПрограммированиеПроизводствоПромышленностьПсихологияРадиоРегилияСвязьСоциологияСпортСтандартизацияСтроительствоТехнологииТорговляТуризмФизикаФизиологияФилософияФинансыХимияХозяйствоЦеннообразованиеЧерчениеЭкологияЭконометрикаЭкономикаЭлектроникаЮриспунденкция

Клиндамицин

Читайте также:
  1. Алфавитный указатель международных непатентованных названий лекарственных средств
  2. Бабезиоз КРС
  3. Бронхоэктатическая болезнь
  4. Задача 4
  5. Интенсивная терапия госпитальной пневмонии.
  6. Интенсивная терапия при аспирационном синдроме
  7. Лечение, прогноз хронического энтерита
  8. Лечение.
  9. МКБ – X
  10. Острые инфекционные деструкции легких
  11. Перитонит
  12. Посттромбофлебитический синдром

Фармакокинетика. Всасывается в ЖКТ. Распределяется, за исключением ликвора (даже при воспалении мозговых оболочек). Проникает в кости даже без воспаления. Метаболизируется до неактивных метаболитов. Экскретируется с калом или мочой (клубочковой фильтрацией). Кумулирует при нарушениях функции печени и почек.

Рифампицин

Механизм действия. 1. Связывается с ДНК-зависимой РНК-полимеразой. ↓ Синтез РНК у чувствительных микроорганизмов, но не у человека. 2. Блокирует последнюю стадию формирования коксивирусов, тормозя образование их оболочки.

Спектр (рис. 34.9)

Рисунок 34.9. Клинически важный противомикробный спектр рифампицина

Применение

1. Инфекции, вызванные аэробными Грам (+) кокками

Staphylococcus aureus. См. оксациллин как наилучший. Рифампицин + ко-тримоксазол применяют для устранения стафилококкового носительства в носоглотке.

2. Инфекции, вызванные аэробными Грам (-) кокками

Neisseria meningitides. См. бензилпенициллин как наилучший. Рифампицин применяют для санации переносчиков.

3. Инфекции, вызванные аэробными Грам (+) палочками

Mycobacterium tuberculosis. См. изониазид как наилучший. Рифампицин применяют с ГИНК и этамбутолом.

Mycobacterium leprae. Применяют с дапсоном как наилучшим.

4. Инфекции, вызванные аэробными Грам (-) палочками

Haemophilus influenzae. См. цефуроксим как наилучший. Рифампицин применяют для профилактики заражения людей, контактировавших с инфицированными больными.

5. Инфекции, вызванные аэробными хламидиями и микоплазмами. См. доксициклин как наилучший.

Фармакокинетика. Всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в крови через 2–2,5 часа. Терапевтическое действие длится 8–24 часа после однократного ведения в желудок или вену (в зависимости от вида микроорганизма). Проникает в плевральный экссудат, мокроту, каверны, кости. Максимальная концентрация – в печени, почках. Выводится с мочой, калом.

Побочное действие. Неопасное оранжевое окрашивание мочи, пота, слез, контактных линз; кожная сыпь, тромбоцитопения, нефрит, нарушения функции печени, ↓ иммунитета, гриппоподобный синдром (при редком применении).

Взаимодействие. С лекарственными средствами, метаболизирующимися в печени. Результат – ускорение их метаболизма в результате индукции рифампицином микросомальных ферментов.

 

Аминогликозиды (рис. 34.10)

 

Рисунок 34.10. Аминогликозиды

Отличия поколений. С увеличением порядкового номера поколения увеличивается количество чувствительных микроорганизмов в пределах групп.

Спектр. Эффективны против аэробных микроорганизмов, потому, что у анаэробных нет кислородзависимой системы их транспорта внутрь микроорганизма (рис. 34.11).

 

Рисунок 34.11. Клинически важный противомикробный спектр амино-гликозидов на примере стрептомицина

 

Механизм действия. Связываются с 30S рибосомальной субъединицей. Вызывают неправильное чтение генетического кода. Синтезируется атипичный белок.

Действие. Бактерицидное.

Устойчивость. 1. ↓ Проникновения в микроорганизм из-за дефектной кислородзависимой транспортной системы. 2. Повреждение рецептора (30S рибосомальноя субъединица обладает низким сродством к аминогликозидам). 3. Антибиотики быстро метаболизируются ацетилтрансферазой, нуклеотидилтрансферазой и фосфотрансферазой микроорганизмов.

Применение

1. Инфекции, вызванные аэробными Грам (+) кокками

Streptococcus viridans. См. бензилпенициллин как наилучший. При эндокардите его применяют в комбинации с аминогликозидами.


2. Инфекции, вызванные аэробными Грам (+) палочками

Mycobacterium tuberculosis. См. изониазид, как наилучший. Применяют в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

3. Инфекции, вызванные аэробными Грам (-) палочками

Francisella tularensis. См. доксициклин как наилучший.

Escherichia coli. Вызывает хронические рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей и простаты, пневмонию. Наилучший при пневмонии – амикацин.

Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris. Вызывают инфекции различной локализации. Наилучший – амикацин.

Pseudomonas aeruginosa. Редко поражает здоровых людей. Вызывает инфекции, обусловленные специальными обстоятельствами. Например: 1) когда внедряется в легкие ослабленных больных через загрязненные вентиляторы, 2) у иммунодефицитных больных может вызвать септические артриты; 3) у ожоговых больных, получающих антибиотики. [Примечание. Устойчива ко многим антибиотикам]. Наилучший – амикацин.

Enterobacter aerogenes. См. имипенем, как наилучший.

Vibrio cholerae. См. доксициклин, как наилучший.

Yersinia pestis. Вызывает чуму. Особо опасное смертельное заболевание. Передается крысами через укусы блох. Наилучший – амикацин.

Фармакокинетика. Стрептомицин распределяется, за исключением ликвора (даже при менингите). При инфекциях ЦНС вводят в спинномозговой канал. Накапливается в корковом слое почки, эндо- и перилимфе, поэтому нефро- и ототоксичен. Проходит через плаценту. Накапливается в плазме плода и амниотической жидкости.

Побочное действие

1. Ототоксичность. Вестибулярная и кохлеарная токсичность, глухота.

2. Нефротоксичность (до тяжелого некроза канальцев). Предрасполагают к нефро- и ототоксичности: заболевания почек, старческий возраст; предшествующее лечение аминогликозидами, фуросемидом.

3. Нервно-мышечный паралич при внутрибрюшинном или внутриплевральном введении больших доз. Механизм. ↓ Высвобождения ацетилхолина из аксонов соматических нейронов за счет ↓ поступления Са++.

Взаимодействие. 1. С β-лактамами. Результат – потенцированный синергизм. Механизм. β-Лактамы нарушают синтез клеточной стенки бактерий. Улучшают проникновение аминогликозидов в микроорганизмы. 2. С фуросемидом, этакриновой кислотой. Результат – усиление ототоксичности.


1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 | 23 | 24 | 25 | 26 | 27 | 28 | 29 | 30 | 31 | 32 | 33 | 34 | 35 | 36 | 37 | 38 | 39 | 40 | 41 | 42 | 43 | 44 | 45 | 46 | 47 | 48 | 49 | 50 | 51 | 52 | 53 | 54 | 55 | 56 | 57 | 58 | 59 | 60 | 61 | 62 | 63 | 64 | 65 | 66 | 67 | 68 | 69 | 70 | 71 | 72 | 73 | 74 | 75 | 76 | 77 | 78 | 79 | 80 | 81 | 82 | 83 | 84 | 85 | 86 | 87 | 88 | 89 | 90 | 91 | 92 | 93 | 94 | 95 | 96 | 97 | 98 | 99 | 100 | 101 | 102 | 103 | 104 | 105 | 106 | 107 | 108 | 109 | 110 | 111 | 112 | 113 | 114 | 115 | 116 | 117 | 118 | 119 | 120 | 121 | 122 |

Поиск по сайту:



Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Студалл.Орг (0.005 сек.)