АвтоАвтоматизацияАрхитектураАстрономияАудитБиологияБухгалтерияВоенное делоГенетикаГеографияГеологияГосударствоДомДругоеЖурналистика и СМИИзобретательствоИностранные языкиИнформатикаИскусствоИсторияКомпьютерыКулинарияКультураЛексикологияЛитератураЛогикаМаркетингМатематикаМашиностроениеМедицинаМенеджментМеталлы и СваркаМеханикаМузыкаНаселениеОбразованиеОхрана безопасности жизниОхрана ТрудаПедагогикаПолитикаПравоПриборостроениеПрограммированиеПроизводствоПромышленностьПсихологияРадиоРегилияСвязьСоциологияСпортСтандартизацияСтроительствоТехнологииТорговляТуризмФизикаФизиологияФилософияФинансыХимияХозяйствоЦеннообразованиеЧерчениеЭкологияЭконометрикаЭкономикаЭлектроникаЮриспунденкция

Анастрозол

Читайте также:
  1. Алфавитный указатель международных непатентованных названий лекарственных средств
  2. Дисульфирам
  3. Экстракт родиолы жидкий

Механизм действия. Обратимый ингибитор ароматазы, участвующей в синтезе эстрогенов.

Применение. Рак молочной железы у женщин в период климакса (в комбинации с тамоксифеном).

Прогестины, агонисты и антагонисты (рис. 25.6)

 

 

Рисунок 25.6. Прогестины, агонисты и антагонисты

Прогестины (прогестерон)

Происхождение. Образуется: 1) у женщин желтым телом (преимущественно во второй половине менструального цикла) и плацентой, 2) у мужчин в семенниках (в ответ на лютеинизирующий гормон), 3) у обоих полов в корковом слое надпочечников.

Биологическая роль. ↑ Секрецию эндометрием. Создает условия для имплантации эмбриона. ↑ Уровень прогестерона во второй половине менструального цикла (лютеиновая фаза). ↓ Образование гонадотропина и последующую овуляцию. При наступлении зачатия продолжающаяся секреция прогестерона поддерживает эндометрий в благоприятном состоянии для продолжения беременности, ↓ сократимость матки. Если зачатия нет, секретируемый желтым телом прогестеронприводит к менструации.

Механизм действия. Прогестерон взаимодействует с рецептором в цитоплазме клеток-мишеней. Комплекс проникает в ядро. Взаимодействует с ДНК. ↑ Синтез специфических РНК.

Применение. Контрацепция (в комбинации с эстрогенами или в последовательном режиме). Дисменорея, эндометриоз, рак эндометрия, галакторея. [Примечание. Природный прогестерон применяют редко. Быстро метаболизируется. Поэтому имеет низкую биодоступность. Синтетические прогестины инактивируются медленнее].

Фармакокинетика. Прогестерон всасывается в ЖКТ. Почти полностью метаболизируется в печени. Глюкурониды выводятся почками.

Побочное действие. ↑ АД, инфаркт миокарда (за счет снижения в плазме липопротеинов высокой плотности).

Агонисты

Свойства. См. прогестерон. Действуют дольше.

Формы выпуска

Этиндион, гестоден, норгестимат. Компоненты комбинированных оральных контрацептивов.

Левоноргестрел. Таблетки (в том числе в составе комбинированных оральных контрацептивов), драже, внутриматочные полимерные носители, капсулы для подкожной имплантации.

Гидроксипрогестерон. Масляные растворы в ампулах.

Медроксипрогестерон. Таблетки, порошки во флаконах.

Норэтиндрон, аллилэстренол. Таблетки.

Антагонист прогестинов (мифепристон)

Механизм действия. Блокирует рецепторы прогестерона в цитоплазме клеток-мишеней.

Действие. В начале беременности вызывает аборт.

Применение. Противозачаточное. Назначают в лютеиновую фазу цикла, когда ↑содержание прогестерона.

Побочное действие. Неполный аборт, маточные кровотечения.

Пероральные контрацептивы (рис. 25.7)

 

 

Рисунок 25.7. Пероральные контрацептивы

 

Комбинированные

Состав. Эстроген (чаще этинилэстрадиол) + прогестин.

Механизм действия. Эстроген обеспечивает отрицательную обратную связь, ↓ высвобождение лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов. Это предотвращает овуляцию. Прогестин: 1) ↑ образование вязкой слизи в шейке матки, что препятствует проникновению в матку сперматозоидов; 2) блокирует имплантацию яйцеклетки, 3) вызывает менструацию.

Однофазные. Все таблетки содержат стандартную дозу эстрогена (этинилэстрадиол) и прогестина. Прием начинают с 1 дня после месячных в одно и то же время суток в течение 21 дня. Затем – перерыв 7 дней (до начала месячных).

Состав: бисекурин(этинилэстрадиол + этиндиол), марвелон(этинилэстрадиол + гестоден), минисистон (этинил-эстрадиол + левоноргестрел), силест (этинилэстрадиол + норгестимат).

Двухфазные. В упаковке – 2 типа таблеток, содержащие одинаковую дозу эстрогена этинилэстрадиола + разные дозы прогестина.

Таблетки первого типа – белые (первая фаза). Содержат меньшую дозу прогестина. Принимают с 1 по 11 день после месячных.

Таблетки второго типа – розовые (вторая фаза). Содержат бóльшую дозу прогестина. Принимают с 12 по 21 день после месячных (после таблеток первого типа). [Примечание. С 21 дня после месячных и до их завершения – перерыв].


1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 | 23 | 24 | 25 | 26 | 27 | 28 | 29 | 30 | 31 | 32 | 33 | 34 | 35 | 36 | 37 | 38 | 39 | 40 | 41 | 42 | 43 | 44 | 45 | 46 | 47 | 48 | 49 | 50 | 51 | 52 | 53 | 54 | 55 | 56 | 57 | 58 | 59 | 60 | 61 | 62 | 63 | 64 | 65 | 66 | 67 | 68 | 69 | 70 | 71 | 72 | 73 | 74 | 75 | 76 | 77 | 78 | 79 | 80 | 81 | 82 | 83 | 84 | 85 | 86 | 87 | 88 | 89 | 90 | 91 | 92 | 93 | 94 | 95 | 96 | 97 | 98 | 99 | 100 | 101 | 102 | 103 | 104 | 105 | 106 | 107 | 108 | 109 | 110 | 111 | 112 | 113 | 114 | 115 | 116 | 117 | 118 | 119 | 120 | 121 | 122 |

Поиск по сайту:



Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Студалл.Орг (0.003 сек.)