|
|||||||
АвтоАвтоматизацияАрхитектураАстрономияАудитБиологияБухгалтерияВоенное делоГенетикаГеографияГеологияГосударствоДомДругоеЖурналистика и СМИИзобретательствоИностранные языкиИнформатикаИскусствоИсторияКомпьютерыКулинарияКультураЛексикологияЛитератураЛогикаМаркетингМатематикаМашиностроениеМедицинаМенеджментМеталлы и СваркаМеханикаМузыкаНаселениеОбразованиеОхрана безопасности жизниОхрана ТрудаПедагогикаПолитикаПравоПриборостроениеПрограммированиеПроизводствоПромышленностьПсихологияРадиоРегилияСвязьСоциологияСпортСтандартизацияСтроительствоТехнологииТорговляТуризмФизикаФизиологияФилософияФинансыХимияХозяйствоЦеннообразованиеЧерчениеЭкологияЭконометрикаЭкономикаЭлектроникаЮриспунденкция |
Средства, препятствующие взаимодействию медиаторов аллергии с органами и тканямиАнтигистаминные препараты Гистамин – производное имидазола, является биогенным амином, находится в различных тканях. Биосинтез в организме идёт непрерывно. Весть гистамин находится в связанном виде во внутриклеточном депо(лабильная, стабильная форма): тучные клетки, базофилы, ЦНС, в различных тканях…. -гистамин участвует в развитии воспалительного процесса: гиперемия, расширение капилляров, повышение проницаемости сосудов, гиповолемия, припухлость, отёк -в ЦНС 1)раздражитель нервных окончаний, передующих боль и зуд. 2)тригерная зона рвотного центра. 3)вестибулярный аппарат -участвует в слизистой оболочки желудка
Действие гистамина на ткани реализуется через гистаминовые рецепторы. Известно 4 типа Н- рецепторов. В мед. Практике применяют вещества, влияющие на Н1-рецепторы и Н2-рецепторы.(будем говорить только о них) Н1-рецепторы: -сокращение гладких мфшц кишечника, бронхов матки -повышение проницаемости капилляров, отёк тканей -участие в работе ЦНС(вестибулярные ядра, кора) -угнетение внутрисердечной проводимости -опосредование боли и зуда Н2-рецепторы -секреция желудочного сока(париетальные клетки слизистой оболочки) -расширение сосудов -ЦНС -сердце -мембраны тучных клеток базофилов, нейтрофилов, Т-л. Торможение высвобождения гистамина. Н3-рецепторы регулируют выделение гистамина из нервных окончаний в ЦНС, где он выполняет роль медиатора. Антигистаминные средства блокируют гистаминовые рецепторы. Н2 блокаторы – см. ЖКТ.
Блокаторы Н1-рецепторов.(антигистаминовые средства) Эта основная группа ЛС для лечения ГРНТ. Фармакологические эффекты
-стабилизируется проницаемость сосудистой стенки, уменьшается отёк и воспаление -уменьшается расширение сосудов, АД -уменьшается влияние на бронхи, кишечник, матку -уменьшение гиперемии, зуда
а)Седативное и снотворное действия. Это может использоваться самостоятельно – как составной компонент премедикации, усиления наркоза(дипразин), потенцирование действия анальгетиков(димедрол). Как снотворное средство(донормил=доксиламин). Как анксиолитик (гидроказин=атаракс).
При использовании амбулаторно для лечения аллергии – незначительный эффект. б)улучшение работы вестибулярного аппарата, уменьшение синдрома укачивания(меклозин=бонин) 3. ВНС. Холиноблокирующее действие.
Показания: - риниты, коньюктивиты, крапивница,. Поллинозы, отёк Квинке, сыпи, кожный зуд, дерматиты, пищевая аллергия, лекарствееная аллергия. При бронхиальной астме не эффективны, т.к. ведущую роль в этом случае играют брадикинин -некоторые вещества входят в состав комбинированных препаратов для лечения простудных заболеваниях (хлорфенирамин=хлофенамин)
Лекарственные препараты отличаются по активности, длительности действия, селективности, наличию побочных эффектов, лекарственными формами. Выделяют три поколения антигистаминных препаратов:
Поколение. «-» а) Низкая избирательность – много Пбд; ХБ-действия б) Угнетение ЦНС в) Короткое действие(у большинства веществ) г) Привыкание д) Ослабление эффекта на фоне приёма пищи «+» а) Можно вводить парентерально детям с раннего возраста (Супрастин с 1 месяца)
Димедрол – умеренная активность, длительность действия 4-6 сасов, выраженное М-ХЛ и седативное действие. Супрастин (хлорпирамин) – сильнее димедрола по активности и седативному действию, но меньше М-ХЛ. Действует 4-6 часов. Дипразин (пипольфен), Дипразин Сильное антигистаминное действие, влияет на ЦНС, умеренное ХЛ и АБ. 4-6 часов действует.
Диазолин (мебридролин) – по активности на уровне димедрола, блокирует М-ХР сердца, седативный эффект проявляется у части больных. 24 часа.
Тавегил (клемастин) – активность высокая, М-ХЛ, седативное – у части больных, действует 8-16 часов.
Фенкарол (квифенадин) – по активности как супрастин, редко ХЛ и нет седативного действия. 6-8 часов.
1 поколение препаратов хорошо снимает сильный насморк, чихание, глазнве симптомы, зуд, сыпи, крапивницу. Менее эффективны при заложенности носа, сгущении бронхиального секрета. Ухудшают дренажную функцию бронхов (м-хл), меньше угнетает образование слёз, слюны.
Побочные действия: - сонливость, ухудшение внимания, работоспособности, слабость, головные боли - м-хл: сухость во рту, запоры, тахикардия, нарушение зрения, задержка мочеиспускания - диспепсия, боли в эпигастральной области - раздражающее действие(дипразин, диазолин) - гипотензия(инъекции) - аллергические реакции - привыкание(2 недели)
Противопоказания: глаукома, предстательная железа.
ЛП 1 поколения действуют по конкурентному типу(имеют элементы структурного сходства с гистамином). Профилактическое действие сильнее лечебного. Не годится для длительного применения. Сегодня применение этих препаратов постепенно сокращается(привычка, цена).
Поколение. - действуют по неконкурентному типу, имеют большое сродство к Н1-рецепторам, большая избирательность, меньше побочных эффектов - большая длительность действия -дополнительно имеют противоаллергическое действие: стабилизация мембран тучных клеток, противовоспалительное, противоотёчное, противозудное действие - нет привыкание -эффект не зависит от приёма пищи
Часть препаратов подвергается в организме биотрансформации с образованием активных метаболитов. Влияние на уровне печени(могут давать взаимодействия с др.), слабое М-ХЛ действие, слабое седативное действие.
Семпрекс (Акривастин) капсулы, 3 раза в день. Назначают с 12 лет. Начало эффекта через 30-60 минут. Показания: риниты, гистамин зависимые кожные проявления аллергии.
Фенистил (Диметинден) – противогистаминное действие, дополнительно – противозудное, блокирует действие кининов. Для взрослых «Фенистил -24» 1 капсула в сутки Дети с 1 месяца «Фенистил-капли» 3 раза в день. Внутрь: кожная аллергия, риниты. «Фенистил-гель» - 2-4 раза в день, при аллергическом зуде, укусе насекомых, лёгких ожогах (солнечные, бытовые).
Прималан (мекбитазин) + уменьшает выход медиаторов аллергии, противозудное, противоотёчное действие. Показания: риниты, коньюктивиты, кожные реакции. Дети с 6 лет, табл. 1-2 раза в день. Противопоказания для всех: закрытоугольная глаукома, заболевания предстательной железы.
Б)более высокая активность, большая продолжительность действия, нет угнетения ЦНС, нет М-х/л действия. Кестин (эбастин) Эффект через 1 час, длится несколько часов. 1 раз в день. После 5 дней курса эффект сохраняется 72 часа за счет наличия активных метаболитов. Ф.в.: табл. 10 мг, сироп с 6 лет. Показания: аллергические риниты, хроническая крапивница Лоратадин (Кларитин, Ломикап, Эролин, Аллерприв) Начало эффекта через 20-30 минут, длится 24 ч. Взрослым 10 мг 1 раз в день, сироп, суспензия с 2-х лет. Показания: риниты, коньюктивиты, кожа, отек Квинке, инсектная аллергия Противоаллергическое, противозудное, противоотечное действие. Дает активный метаболит. Поб. эффекты редко: сухость во рту, тошнота, головные боли, утомляемость, сыпи. Цетиризин (Зиртек, Аллертек, Летизен, Цетиризиб) Тормозит как раннюю так и позднюю стадию аллергической реакции, Рання – через 10-20 мин. Связана с Н¹-рецепторами, поздняя – через 6-8 часов. ↓ высвобождение медиаторов воспаления, ↓ активность моноцитов, ↓ миграцию эозинофилов в очаг воспаления, ↓ повреждающее действие ПГ, ТХ, лейкотриенов. Показания: реакции с отечным компонентом, риниты, коньюктивиты, поллинозы, крапивница, дерматозы Не метаболизирует в печени: нет взаимодействия с другими препаратами. Ф.В.: табл. 10 мг 1 раз в день, капли, сироп с 2-х лет. Поб.эффекты: редко
III поколение – активные метаболиты II поколения, поэтому их концентрация в крови нарастает быстрее, выше активность, меньше ПБЭ, нет взаимодействия с другими препаратами Фексофенадин (Телфаст, Фексадин) Активный метаболит терфенадина Показания: аллергические риниты, хроническая крапивница Табл. В 3-х дозах, дети с 6 лет. Дезлоратадин (Эриус) Метаболит Лоратадина Табл. 5 мг 1 раз в день, сироп с 1 года Показания те же.
Общее II и III поколений. Противопоказания: - повышенная индивидуальная чувствительность - безопасность при беременности, лактации не установлена - можно использовать с профилактической целью
……..(Ацеластин) III поколение. Местно. Н¹-блокатор, ↓ высвобождение медиаторов.
Основные недостатки антигистаминных средств: - отсутствие нормализующего влияния на нарушения в ИС, лежащие в основе аллергической реакции - относительно позднее вмешательство в патогенез аллергической реакции - прекращение защитного действия после окончания приема - при длительном приеме нарастает собственная аллергенность препарата
Антисеротониновые средства Ципрогептадин (перитол) Сетастин (лодерикс)
III Функциональные антагонисты медиаторов аллергии. В ряде случаев для лечения аллергических реакций могут использоваться симптоматические средства. Это функциональные антагонисты гистамина или других медиаторов. Они не действуют на гистаминовые рецепторы, а вызывают в организме эффекты, противоположные действию гистамина = симптоматическое лечение. Причины: а) не для всех медиаторов аллергии есть антагонисты б) состояние угрожающее жизни в) усиление действия антиаллергических средств Пример: бронхиальная астма – М-х/л, ринит – α А-М, спазмы ЖКТ – ношпа К функциональным антагонистам медиаторов аллергии относятся β²-а/м. Они активизируют АЦ →↑цАМФ в тучных клетках и базофилах, который препятствует раскрытию Са каналов и высвобождению Са из внеклеточных депо→ ↓ выход медиаторов аллергии Ксантины (теофиллин, эуфиллин) – тоже предупреждают освобождение медиаторов аллергии ГНТ + они антагонисты аденозина. Устраняется тормохное влияние аденозина на освобождение КА.
IV Глюкокортикоиды Действие: 1) препятствуют взаимодействию IgЕ с Fc-рецептором на поверхности тучных клеток и базофилов 2) тормозят фосфолипазу А2 → не будет ПГ, ЛТ, ТХ, ФАТ – фактора активации тромбоцитов 3) антиэксудативное, противоспалительное действие Показания: тяжелые случаи ГНТ, когда не работают предыдущие группы средств. Анафилактический шок – наиболее опасное и трудное для терапии проявление аллергии. Отличается быстротой развития, возможностью летального исхода. Часто реакция на лек. препараты: вакцины, сыворотки, новокаин, пенициллин, йодиды, апротинин и др. Наиболее опасные проявления: коллапс, нарушение дыхания, ↓ ОЦК. Помощь: - адреналин п/к (н/а, мезатон) - преднизолон, дексаметазон, гидрокортизон – большие дозы - 5% раствор глюкозы или солевой раствор - антигистаминное средство (дипразин, димедрол, супрастин) - хлористый кальций Остальное по показаниям.
Симптомы анафилактического шока. Генерализованый зуд, крапивница, Массивный отек Квинке Приступы удушья Тошнота, рвота, понос Резкие схваткообразные боли по всему животу Боли внизу живота с кровяными выделениями из влагалища Слабость, полуобморочное состояние Резкое падение АД с потерей сознания на протяжение часа и более Непроизвольная дефекация и мочеиспускание Тахикардия Брадиаритмия Пульсирующие головные боли Боли в области сердца Судороги Головокружение Параличи Нарушение цветоощущения Местная реакция
Поиск по сайту: |
Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Студалл.Орг (0.015 сек.) |